AMINOFILIN Reviewed by Momizat on . AMINOFILIN ALKALOID® aminophylline tableta, ampula Përbërja Një tabletë përmban 100 mg aminofilin (që korrespondon me 85,7 mg teofilin anhidrike). Një tabletë m AMINOFILIN ALKALOID® aminophylline tableta, ampula Përbërja Një tabletë përmban 100 mg aminofilin (që korrespondon me 85,7 mg teofilin anhidrike). Një tabletë m Rating: 0
You Are Here: Home » A » AMINOFILIN

AMINOFILIN

AMINOFILIN ALKALOID®
aminofilin
aminophylline
tableta, ampula

Përbërja
Një tabletë përmban 100 mg aminofilin (që korrespondon me 85,7 mg teofilin anhidrike).
Një tabletë me përthithje të ngadaltë përmban 350 mg aminofilin (që korrespondon me 299,95 mg teofilin anhidrike).
Një ampulë (10 ml solucion për injeksione) përmban 250 mg aminofilin dihidrat që korrespondon me 197,35 mg teofilin anhidrike.

Të dhëna farmakologjike
Aminofilina është komponent kompleks me teofilin dhe etilendiamin.
Ajo është bronkodilatator i grupit të metilksanfinave.
Efektet terapeutike të aminofilinës vijnë për shkak të vetisë që ka për të inhibuar fosfodiesterazën e cila degradon AMP ciklike dhe për pasojë rrit AMPc në qelizat e muskulaturës së lëmuar.
Gjithashtu aminofilina vepron dhe nëpërmjet antagonizmit të prostaglandinave, stimulimit të çlirimit të katekolaminave dhe inhibimit të transportë të Ca.
Këto veti cojnë në: relaksimin e muskulaturës se lëmuar të rrugëve të frymëmarrjes, që mundëson lehtësim nga bronkospazma, rritje te sasisë së ajrit të inspiruar, rregullon qarkullimin alveolar, lehtëson hipertensionin pulmonar, rrit sasinë e gjakut në mushkëri.
Ndryshe nga simpatomimefikët aminofilina nuk zhvillon tolerancë në efektet bronkodilatatore.
Gjithashtu ka dhe efekte kardiake që vërehen në doza më të larta se ato që kërkohen për bronkodilatacion.
Ka efekt inotrop pozitiv mbi miokardin, kronotrop pozitiv në sinusin atrioventrikular, megjithëse në dozat terapeutike të zakonshme, këto efekte rrallë janë thelbësore për punën e zemrës.
Në përqëndrime të larta efektet qëndrore vagale të medikamentit mund të maskohen nga rritja e frekuencës sinusale dhe mund të kemi si pasojë hipotension akut, takikardi, ekstrasistola ose aritmi ventrikulare.
Në pacientë me sëmundje pulmonare obstruktive kronike, teofilina rrit performancën biventrikulare, lehtëson punën e muskujve të frymëmarries dhe përmirëson kontraktilitetin e diafragmës.
Teofilina stimulon SNQ në të gjitha nivelet, por në një shkallë me të ulët se kafeina.
Stimulimi i qëndrave vazomotore dhe vagale jep vazokonstriksion dhe bradikardi, por efekti direkt varet nga fakti nëse SN qëndror apo ai periferik ka dominancën.
Teofilina ka efekt diuretik por me kohëzgjatje të shkurtër.
Gjithashtu pengon riabsorbimin e Na dhe Cl në tubulin proksimal.
Teofilina rrit acidet e lira yndyrore në plazmë, stimulon sekretimin e ultikagonit dhe insulinës, efekte këto pa ndonjë rëndësi klinike.
Në përqëndrime terapeutike mund të stimulojë çlirimin e katekolaminave nga medula e mbiveshkores.
Mund të rrisë përgjigjen kalcemike të hormonit paratiroid dhe të inhibojë atë të kalcitonines.
Relakson muskujt e lëmuar të rrugëve biliare dhe të traktit gastrointestinal, stimulon sekrecionet gastrike, rrit forcën e kontraktimit të muskujve skeletikë dhe ul lodhjen muskulare, veprim që mund ndërmjetësohet nga acetilkolina.
Teofilina shërben dhe si antidot gjatë intoksikimit me dipiridamol.
Aminofilina në organizëm çliron teofilinën që ushtron vetitë farmakologjike.
Në mjedisin acid të stomakut kripërat e teofilinës çlirojnë inofilinën e lirë.
Pas marrjes nga goja medikamenti përthithet shpejt dhe tërësisht.
Për preparatet me përthithje të ngadaltë mund të mos kemi përthithje te plotë, pasi janë prodhuar për të çliruar doza çdo 8 deri 12 ose 12-24 orë.
Megjithatë frekuenca e dozave varet nga parametrat individualë të pacientit.
Përthithja mund të vonohet por jo të pengohet nga ushqimi.
Gjatë administrimit I.M teofilina përthithet ngadalë, joplotësisht dhe mund të precipitojë në vendin e injeksionit.
Për të arritur përgjigje bronkodilatatore, përqëndrimi në serum duhet te jetë 10-20 µg/mL.
Në raste të bronkospazmave të lehta mund të ketë efekt dhe doza prej 5 µg/mL.
Në rast të apnese së neonatëve promaturë, përqëndrimet 7-14 µg/mL mund ta rikthejnë respiracionin. Pëqëndrimet plazmatike rreth 10 µg/mL japin përgjigje diuretike.
Efektet anësore shfaqen kur përqëndrimet plazmatike të medikamentit kalojnë mbi 20 µg/mL.
Administrimi I.V jep përqëndrime të larta dhe të shpejta plazmatike.
Me një dozë 5 mg /kg në 30 min arrihen përqëndrime plazmatike rreth 10 µg/mL dhe shfaqja e bronkodilatacionit fillon në pak minuta.
Pas marrjes nga goja përqëndrimet maksimale arrihen pas 1-2 orësh.
Tabletat me përthithje të ngadaltë çojnë në përqëndrimet maksimale pas  4-5 orësh.
Gjate mjekimeve me preparatet me përthithje të ngadaltë pas 72 orësh arrihet një gjendje e qëndrueshme e qëndrimeve plazmatike me 8.8 µg/mL, gjendje e cila zakonisht nuk ka luhatje.
Lidhja me proteinat plazmatike është 40-65 %. Shpërndahet në të lëngjet jashtëqelizore të trupit. Ekuilibri i shpërndarjes arrihet 1 pas administrimit I.V dhe ruhet për 30 minuta.
Pas 2 orë e 30 min koha e infuzionit I.V hyn pjesërisht në eritrocite dhe kalon pa  vështirësi placentën.
Metabolizohet në hepar rreth 90% dhe metabolitet jashtëqiten po 90% nga veshkat, kurse pesa tjetër ekskretohet e pandryshuar.
Ekskretohet dhe nëpërmjet qumështit të gjirit në masën 63-83% të përqëndrimit plazmatik.
Klirensi i teofilinës rritet shumë gjatë përdorimit te cigares.
Gjysmëjeta e eleminimit është 54-76 orë në neonatët prematurë; 1.2- 7 orë në fëmijë dhe 6-12 orë në të rritur.
Në edemën pulmonare akute , T1 / 2 mesatare është 19 orë.
Në S.P.O.K  T1 / 2 është mesatare 11 ore.
Në cirrozën hepatike T1 / 2 është mesatare 32 ore.
Gjatë hepatit akut është mesatare 19.2 orë.
Kur pi cigare është 3-5 orë.

Indikacionet  
Profilaksi dhe terapi e atakeve të astmës bronkiale dhe bronkospazëmës së rikthyeshme në bronkit kronik dhe emfizemë.
Profilaksi e bronkospazëmës së provokuar nga aktiviteti fizik.
Apne e neonatit që zgjat mbi 20 sekonda.
Përdoret si antidote i dipiridamolit në raste kur duhet te kundërshtojë efektet anësore të dipiridamolit si: angina pektoris, aritmi ventrikulare, bronkospazëm, hipotension i rëndë.
Aminofilina parenterale përdoret kur kemi raste me frymëmarrje Cheyne-Stokes.

Kundërindikacionet
Kundërindikacione absolute janë: mbindjeshmëria ndal teofilinës dhe etilendiaminës, infarkt akut i miokardit dhe takiaritmi.
Preparatet me përmbajtje teofilinë, mund të përdoren vetëm kur kërcënohet jeta e pacientit kur ai vuan nga: angina pektoris e paqëndrueshme, takikardi latente, hipertension i rëndë, kardiomiopati hipertrofike obstruktive, epilepsi, ulçer stomaku dhe / ose duodeni, sëmundje të rënda të mëlcisë dhe veshkave, porfiri, gjatë shtatzanisë dhe gjidhënies.

Kujdesi gjatë përdorimit.
Përdorimi i njëkohshëm i pijeve dhe ushqimeve të cilat përmbajnë metilksantine ( kafe, çaj, kakao, çokollatë, pije kola) ka efekt sinergjik me aminofilinën dhe mund të sjellë në rritjen e efekteve anësore. Kujdes të veçantë duhet të kemi gjatë terapisë me teofilinë te pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe veshkave dhe gjatë përdorimit të njëkohshëm me medikamente të tjera.
Te këta pacientë është e domosdoshme të monitorohen përqëndrimet plazmatike të teofilinës që të sigurohet dozimi i drejtë.
Aminofilina duhet të përdoret me kujdes te pacientët mbi 55 vjeç edhe te fëmijët nën 1 vjeç.
Pacientët me migrenë mund të përjetojnë shpeshtësim të krizave tëdhimbjes së kokës.

Ndërveprime
Teofilina ka një numër të madh ndërveprimesh me medikamente të tjera gjatë përdorimit të njëkohshëm.
Ato mund të jenë shkak për uljen e përqëndrimeve plazmatike dhe arritjen e përqëndrimeve joefektive ose rritje të përqëndrimeve plazmatike me pasojë shfaqen e efekteve të padëshiruara.
Gjatë përdorimit të njëkohshëm të medikamenteve të tjera me Aminofilinën duhet të lajmërohet mjeku. Në çdo rast është i nevojshëm monitorimi i përqendrimeve plazmatike të teofilinës dhe të kryhet përshtatja e dozes.

  1. Medikamente të cilat sjellin ulje të klirensit të teofilinës, zgjatje të gjysëmjetës së eliminimit dhe rritje të përqëndrimeve plazmatike me rrezik shfaqjen e efekteve toksike gjatë aplikimit të njëkohshëm me të janë: antibiotikët makrolide ( eritromicina dhe troleandomicina ), klitolonet (norfloksacina, enoksacina, ciprofloksacina dhe lomefloksacina ), cimetidina, antagonistët kalciumit (verapmili dhe diltiazemi ), tiabendazoli, propranololi, alopurinoli, interferoni-alfa, izoniazidi, kontraceptivët oralë, vaksina kundër gripit, metotreksati.
  2. Medikamente të cilat rrisin klirensin e teofilinës, shpejtësinë e eliminimit dhe shkurtojnë gjysëmjetën plazmatike të teofilinës në serum gjatë aplikimit  të njëkohshëm janë: barbituratet (fenobarbitali, sekobarbitali, pentobarbitali ) karbamazepina, fenitoina, rifampicina, primidoni, sulfinpirazoni, etj.
  3.  Antiacidet dhe ushqimi vonojnë përthithjen e teofilinës, por nuk e ulin shpërhapjen e saj. Ushqimi me proteina rrit klirensin e teofilinës dhe shkurton gjysëmjetën e eliminimit.
  4. Teofilina rrit dukshëm eliminimin e karbonatit të litiumit dhe mund të  shkaktojë recidiva të gjendjes psikotike.
  5. Anestezia me halotan në të sëmurë të cilët mjekohen me teofilin ,mund të shkaktojë aritmi të rrezikshme.
  6. Teofilina fuqizon efektin diuretik të furosemidit dhe acetazolamidit dhe rrit eliminimin e joneve të kaliumit dhe natriumit.
  7. beta 2-mimetikët dhe teofilia kanë ndikim sinergjik. beta-bllokuesit dhe teofilina kanë veprim antagonist.

Masa paralajmëruese
Teofilina kalon barrierën placentare dhe sekretohet në qumshtin e kështu që te gratë shtatzanë dhe ato gjatë gjidhënies mund të përdoret vetëm nqs dobia nga përdorimi i medikamentit është më e madhe se rreziku potencial ndaj fëmijës dhe fetusit.
Që të shmanget shfaqja e efekteve toksike te fëmija është e rekomandueshme ti jepet gji para marrjes së dozës së ardhshme të aminofilinës.

Efektet anësore.
Efektet anësore më të shpeshta të teofilinës të grupuara sipas sistemeve janë:

  • Sistemi gastrointestinal: të vjella, dhimbje në epigastrium, hematemezë, diarre.
  • Sistemi nervor qëndror: dhimbje koke, neurozë, pagjumësi, reflekse të ekzagjeruara, spazma tonike dhe klonike.
  • Sistemi kardiovaskular: palpitacione, takikardi, ekstrasistola, hipotension, kolaps, aritmi ventrikulare.
  • Sistemi respirator: takipne.
  • Sistemi urogjenital: diurezë e rritur, kontraktilitet i ulur i uterusit.
  • Efekte të tjera anësore: shfaqje urtikariale ose shfaqje të tjera në lëkurë, alopeci, hiperglicemi, hiperkalcemi, hipo ose hiperkalemi, rritje të kreatininës plazmatike.

Dozimi dhe mënyra e përdorimit
Tabletat Aminofilin dhe tabletat Aminofilin me përthithje te ngadaltë është më mirë të merren pas buke.
Tabletat duhet të gëlltiten, dhe jo të përtërypen.
Dozimi i medikamentit është individual.
Në fillim të terapisë përdoren doza të vogla të cilat më pas rriten deri në arritjen e dozës optimale të medikamentit.
Doza fillestare mund të rritet me 25% çdo tre ditë, nqs nuk arrihet përgjigje terapeutike e kënaqshme dhe nqs medikamenti tolerohet mirë.
Në fillim të mjekimit me tableta Aminofilin është mirë të fillohet me një dozë prej 16mg / kg e ndarë në 3 ose 4 doza.
Ndërkohë tabletat me përthithje të ngadaltë mund te jepen çdo 12 deri 24 orë.
Doza e zakonshme e tabletave të Aminofilinës me përthithje të ngadaltë është 350 mg, dy herë në ditë (çdo 12 ore).
Te pacientët që kanë biotransformim të shpejtë të teofilinës si psh persona me moshë të re, ata që pijnë duhan, pacientë që marrin medikamente që përshpejtojnë biotransformimin e teofilinës, doza ditore mund të jepet e ndarë në tre doza ditore (çdo 8 orë).
Te pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë përdoret dozë me vogël e teofilinës, në mënyrë proporcionale me nivelin e dëmtimeve të funksionit të mëlçisë.
Eshtë më mirë që dozimi individual i teofilinës të përshtatet në bazë të matjes së përqëndrimeve plazmatike.
Përqëndrimet optimale për teofilinën në serum janë nga 10-20 mcg / ml (5-15 mcg / ml).
Ekzemplarët e gjakut për përcaktimin e teofilinës gjatë përdorimit të tabletave me përthithje të ngadaltë duhet të merren 5 – 10 orë pas administrimit të medikamentit.
Nëse tabletat Aminofilin me përthithje të ngadaltë përdoren për mjekimin e bronkospazmës akute gjatë astmës bronkiale, bronkitit kronik ose emfizemës, duhet të jepet edhe terapi plotësuese me medikamente të tjera për lehtësim të shpejtë të bronkospazmës ( teofilin infravenoze, beta-mimetik ).
Doza e humbur duhet të merret sa më shpejt që të jetë e mundur, perveç rasteve kur është koha për dozën tjetër.
Nuk duhet të merren dy doza njëkohësisht.
Aminofilina në injeksione për pacientë që nuk marrin teofilinë (mjekim mbajtës) jepet 5 mg / kg teofilinë anhidrike si një dozë e vetme infuzion për 20-30 minuta, me qëllim që të arrihet një përqëndrim prej 10 mcg / mL ( 5 – 15 mcg / mL ).
Për pacientë që aktualisht marrin teofilinë rekomandohet ruajtja e përqëndrimeve plazmatike në nivele terapeutike dhe duhet të kemi parasysh se dhënia e 0.5 mg/kg i rrit përqëndrimet plazmatike me 1 mcg/mL.
Doza mbajtëse  është 700 mcg /kg / orë te ata që pijnë duhan dhe 400 mcg / kg / orë te ata që nuk pijnë duhan.
Në pacientë të moshuar jepet mcg / kg / orë.
Eshtë gjithmonë i nevojshëm monitorimi i përqëndrimeve plazmatike për të shmangur efektet toksike që shkakton mbidozimi.

Mbidozimi
Me  përdorimin e formave orale të preparateve që përmbajnë teofilin ( tableta dhe tableta përthithje të ngadaltë ) rrallë shfaqen simptoma të  mbidozimit.
Simptomat e para toksike shfaqen kur përqëndrimet  e teofilinës në serum janë mbi 20 mcg/ml.
Simptomat e mbidozimit me teofilin janë: humbje oreksi, të vjella, diarre, pagjumësi, ankth, sjellje agresive, takikardi, palpitacione, aritmi, hipotension, ethe, hipertermi.
Në raste më të rënda deri në koma dhe vdekje.
Mjekimi kur doza toksike është marre nga goja fillon me ndërprerjen e marrjes së medikamentit, lavazh të stomakut ose marrjen e medikamenteve që provokojnë vjellje ( apomorfin, emetin ), pastaj përdoret karbon aktiv.
Nëse pacienti ka konvulsione, jepet diazepam intravenoz me dozë 0,1 – 0,3 mg / kg, deri 10 mg dhe duhet të sigurohet frymëmarrja dhe furnizimi i mjaftueshëm me oksigjen.
Nëse është e nevojshme plotësohen defiçitet në lëngje dhe elektrolite.
Nëse ka hipertermi të rrezikshme jepet fenotiazin e propranolol për mjekimin e takikardisë.
Eleminimi ekstrakorporal është rruga më e mirë për të gjithë pacientët me përqëndrime plazmatike të teofilinës mbi 60 mcg / ml.
Nëse përqëndrimet e teofilinës janë më të vogla, për shkak të rrezikut nga hemoperfuzioni, është e nevojshme të përdoret karbon aktiv nga goja çdo 4 orë, deri sa përqëndrimet e teofilinës të bien nën 20 mcg / ml.
Gjatë gjithë kohës së terapisë është e nevojshme ndjekja e përqëndrimeve të teofilinës në serum, sepse nga vlera e tyre varen veprimet terapeutike që duhet të përdoren.

Paketimi
Kuti me 50 tableta 100 mg.
Kuti me 20 tableta 350 mg.
Kuti me 50 ampula 250 mg / 10ml.

Kushtet e ruajtjes së medikamentit
Mbajeni  larg  femijëve!
Mos e përdorni pas datës së skadencës, e cila është e shënuar në paketim.
Mos e ruani në temperaturë mbi 25°C!
Ruajeni  barin në paketimin origjinal dhe mbrojeni atë nga drita dhe lagështia!

Tags: , , , , , , , , , ,

Leave a Comment

© 2013. Te gjitha te drejtat e rezervuara.

Scroll to top