AZOPT Reviewed by Momizat on . AZOPT® 10 mg/ml PEZULLI ME PIKA PËR SY 2 PËRBËRJA CILESORË DHE SASIORE Brinzolamide 10 mg/ml. Për lëndët shtesë, shiko 6.1. 3 FORMA FARMACEUTIKE Pezulli me pika AZOPT® 10 mg/ml PEZULLI ME PIKA PËR SY 2 PËRBËRJA CILESORË DHE SASIORE Brinzolamide 10 mg/ml. Për lëndët shtesë, shiko 6.1. 3 FORMA FARMACEUTIKE Pezulli me pika Rating: 0
You Are Here: Home » A » AZOPT

AZOPT

AZOPT®
azopt
10 mg/ml PEZULLI ME PIKA PËR SY

2 PËRBËRJA CILESORË DHE SASIORE
Brinzolamide 10 mg/ml. Për lëndët shtesë, shiko 6.1.
3 FORMA FARMACEUTIKE Pezulli me pika për sy.

4 VECORITË KLINIKE
4.1 Indikime terapeutike
AZOPT® indikohet për uljen e tensionit të lartë intraokular në:

  • hipertensionin okular
  • glaukome me kënd të hapur

si monoterapi në pacientet që nuk i përgjigjen mjekimit me betabllokues, ose në ata pacientë ku përdorimi i betabllokuesve është i kundërindikuar, ose si terapi shtesë e betabllokuesve.

4.2 Dozimi dhe mënyra e përdorimit
Kur përdoret si monoterapi ose si terapi shtesë, doza është 1 pikë AZOPT në qesen konjuktivale të syrit të sëmurë 2 herë në ditë. Disa pacientë mund të kenë rezultate më të mirë duke përdorur  1 pike 3 herë në ditë.
Rekomandohet mbyllja nazolakrimale ose mbyllja e ngadalshme e kapakut të syrit. Kjo mund të pakësojë thithjen sistemike të barnave të përdorura lokalisht në sy dhe të rezultojë në pakësim të veprimeve anesore sistemike. Kur zëvendësohet një bar oftalmik antiglaukomatoz me AZOPT, në fillim ndërpritet përdorimi i barit tjetër dhe ditën tjetër fillohet AZOPT.
Në së përdorni lokalisht më shume se një bar oftalmik, atëhere barnat duhen përdorur me të paktën 5 minuta diferencë.

Përdorimi tek të moshuarit
Nuk nevojitet ndryshim i dozes tek pacientët e moshuar.

Përdorimi tek fëmijët
Efikasiteti dhe siguria në pacientët nën moshën 18 vjec nuk është përcaktuar dhe nuk rekomandohet përdorimi tek këta pacientë.

Përdorimi në pamjaftueshmërine hepatike dhe renale
AZOPT nuk është studjuar në pacientët me pamjaftueshmëri hepatike, prandaj nuk rekomandohet në paciente te tille.  AZOPT nuk është studjuar në pacientet me pamjaftueshmëri të theksuar renale ( klirensi i  kreatines< 30 ml / min ) ose në pacientët me acidozë hiperkloremike.
Përderisa brinzolamide dhe metabolitet e tij kryesorë sekretohen kryesisht nga veshkat, AZOPT kundërindikohet tek këta pacientë. ( shih 4.3 ).

4.3 Kundërindikimet

  • Mbindjeshmëri ndaj brinzolamide ose ndaj njërës prej lëndëve shtesë.
  • Mbindjeshmëri e mëparshme ndaj sulfonamideve. (shih 4.4).
  • Pamjaftueshmëri e theksuar renale.
  • Acidozë hiperkloremike. (shih 4.2).

4.4 Përkujdesje dhe masa paraprake të vecanta gjatë përdorimit
AZOPT është një sulfonamid dhe megjithëse përdoret lokalisht, përthithet sistemikisht.
Për këtë arsye, gjatë përdorimit lokal në sy mund të vërehen të njejtat veprime të padëshiruara që ndodhin gjatë përdorimit sistemik të sulfonamideve.
Në se vërehen shenja të reaksioneve të rënda, ose të mbindjeshmerisë, të ndërpritet përdorimi i  këtij bari.
Tek pacientët që mjekohen oralisht me një bllokues të anhidrazes karbonike dhe me AZOPT ekziston mundësia e një efekti aditiv të efekteve të njohura sistemike të bllokuesve të anhidrazes karbonike.
Përdorimi i njëkohshëm i Azopt dhe i bllokuesve të anhidrazes karbonike të përdorur oralisht nuk është studiuar dhe nuk rekomandohet.
Në mjekimin me Azopt të pacientëve me glaukome pseudoeksfoliative ose glaukome pigmentoze përvoja ekzistuese është e pakët.
AZOPT fillimisht u vlerësua në përdorim të njëkohshem me Timolol gjatë mjekimit të përbashkët të glaukomes.
Për këtë arsye të dhënat në lidhje me përdorimin e brinzolamide së bashku me barna të tjerë  antiglaukomatoze janë të pakta.
Përdorimi i AZOPT nuk është studiuar në pacientët me glaukome me kënd të ngushtë.
Roli i mundshëm i brinzolamide në funksionet e endotheliumit korneal, nuk është studiuar në pacientet me korne të dëmtuar ( veçanërisht në pacientet me numer të ulët të qelizave të endoteliumit ).
Në vecanti, pacientët që përdorin lente kontakti nuk janë studiuar dhe rekomandohet vëmendje e vecantë ndaj këtyre pacientëve gjatë përdorimit të brinzolamide, sepse bllokuesit e anhidrazes karbonike mund të ndikojnë në hidratimin e kornese dhe përdorimi i lenteve të kontaktit mund të rrisë rrezikun për kornene.
Po ashtu në raste të tjera të kornesë së dobesuar, sic janë pacientët me diabet melitus, rekomandohet mbajtje në kontroll të vazhdueshëm.
Kloruri i benzalkonit, që zakonisht përdoret si konservues në prodhimet oftalmike, është vërejtur se shkakton keratopati punktuale dhe / ose keratopati toksike ulçeroze.
Duke qenë se AZOPT përmban klorur benzalkoni, nevojitet kontroll i vazhdueshëm, gjatë përdorimit të shpeshtë ose të zgjatur në pacientët me sindromin e syrit të thatë, ose në rastet e kornese së dobesuar.
AZOPT nuk është studiuar në pacientet që përdorin lente kontakti.
AZOPT përmban konservuesin klorur benzalkoni, i cili mund të thithet nga lentet e buta të kontaktit.
Për këtë arsye pacientet duhen këshilluar të presin 15 minuta  pas përdorimit të AZOPT, përpara se të vendosin lentet e kontaktit.
AZOPT nuk duhet përdorur kur lentet e kontaktit janë të vendosura në sy.
Nuk janë studiuar kundërindikimet e mundshme pas ndërprerjes së menjëhershme të mjekimit me AZOPT.
Veprimi i AZOPT në uljen e tensionit intraokular vazhdon 5 – 7 dite pas ndërprerjes së mjekimit.
Bllokuesit e anhidrazes karbonike të perdorur nga goja, mund të ndikojnë në aftësinë për të kryer punë që kërkojnë përqëndrim mendor dhe / ose kordinim fizik tek pacientët e vjetër.
AZOPT përthithet në mënyrë sistemike dhe për arsye kjo mund të ndodhë gjatë përdorimit lokal.

4.5 Ndërveprimi me barna të tjera dhe forma të tjera ndërveprimi
Nuk janë kryer studime të vecanta të ndërveprimeve të AZOPT me barna të tjera.
Në studime klinike AZOPT është përdorur së bashku me timolol oftalmik dhe nuk janë shfaqur ndërveprime të padëshiruara.
Nuk është provuar shoqërimi midis AZOPT dhe miotikeve ose kundershtuesve adrenergjike, gjatë mjekimit të kombinuar të glaukomes.
Gjate mjekimit të kombinuar të glaukomes, shoqerimi i AZOPT me barna antiglaukomatoze me perjashtim të bllokuesve beta – adrenergjike nuk është percaktuar.
AZOPT është pengues i anhidrazes karbonike dhe megjithese i përdorur lokalisht ai përthithet në mënyre sistemike.
Me përdorimin e penguesve të anhidrazes karbonike janë raportuar crregullime të raportit acid-baze.
Në pacientët që mjekohen me AZOPT duhet marrë në konsideratë mundësia e ndërveprimeve.
Izozimat citokromiale P – 450 përgjegjëse për metabolizmin e brinzomalide përfshijnë CYP3A4 ( kryesori ), CYP2A6, CYP2C8 dhe CYP2C9.
Pritet që penguesit e CYP3A4, sic janë ketokonazole, itrakonazole, klotrimazole, ritonavir dhe troleandomicine të pengojnë metabolizimin e brinzolamide nga CYP3A4.
Këshillohet kujdes në rastet kur penguesit CYP3A4 përdoren njëkohesisht.
Megjithatë, nuk ka gjasa të ndodhë akumulimi i brinzolamide, përderisa eleminimi renal është rruga kryesore.
Brinzolamide nuk është bllokues i izozimave citokromiale P – 450.

4.6 Shtatëzania dhe ushqyerja me gji
Shtatëzania
Nuk jane kryer studime tek gratë shtatëzanë.
Studimet tek kafshët kanë shfaqur toksicitet të riprodhimit. ( shih 5.3 )
Nuk dihet rreziku i mundshëm për njerezit.
AZOPT nuk duhet përdorur gjatë shtatëzanisë, nëse nuk është qartesisht i nevojshem.

Nënat me fëmijë në gji
Nuk dihet nëse brinzolamide sekretohet në qumeshtin e gjirit të njeriut, por dihet se kjo substancë sekretohet në qumështin e minjve femra.
Rekomandohet prerë që të shmanget përdorimi i AZOPT tek nënat me fëmijë në gji.

4.7 Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri
Pamja e turbullt e përkohshme ose çrregullime të tjera të pamjes, mund të ndikojne në aftësinë për të drejtuar automjetin ose makineri të tjera ( shih gjithashtu 4.8 Veprime të padëshiruara ).
Në se pamja turbullohet gjatë hedhjes së pikave në sy, pacientet duhet të presin derisa shikimi të qartësohet para se të drejtojnë automjete ose makineri të tjera.

4.8 Veprime të padeshiruara
Në studime klinike që përfshinë mbi  1500 pacientë të trajtuar me AZOPT si mjekim i vetëm ose i kombinuar me timolol maleat 0.5%, veprimet e padëshiruara në lidhje me mjekimin, dhe shenja lokale të raportuara më shpesh ishin:
Ndryshime të shijes ( shije e hidhur ose e pazakontë ) ( 5.3 % ) dhe shikim përkohesisht i turbullt menjëherë pas përdorimit, që zgjat pak sekonda deri në pak minuta ( 4.8 % ) ( shih gjithashtu 4.7-Ndikimi në aftesinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri ).
Veprimet e padëshiruara të mëposhtme të përcaktuara përfundimisht, ose që ndoshta kanë lidhje me mjekimin janë raportuar gjatë provave klinike me Azopt.
Shfaqja e tyre ishte ose e zakonshme ( më pak se 10 % ), ose e pazakonshme ( më pak se 1 % ).

Veprime tek  pamja
Të zakonshme: Pamje e turbullt, ndjenjë bezdie në sy ( ndjenjë djegie ose pickimi kalimtare pas hedhjes së pikave ), ndjenjë e trupit të huaj dhe hiperemi okulare.
Të pazakonshme: syri i thatë, dhimbje sysh, rrjedhje prej syrit, prurit okular, keratit, blefarit, konjuktivit, formim sklepash tek cepat e qepallave, ndjenjë ngjitjeje, lotim, fatigo e syve, keratopati, folikuj konjuktivale dhe pamje jonormale.
Veprimet e mëposhtme në sy janë vërejtur vetëm gjatë përdorimit te AZOPT së bashku me timolol:
Të pazakonshme: erozion korneal.

Veprime sistemike
AZOPT është sulfonamid pengues i anhidrazes karbonike që përthithet në mënyre sistemike.
Veprime të tjera të padëshiruara që i atribohen kësaj kategorie barnash, mund të ndodhin, por nuk janë vërejtur gjatë provave klinike.
Ndryshimi i shijes ( shije e hidhur ose e pazakontë e gojës pas hedhjes së pikave ) ishte veprimi i padëshiruar më i shpështë i raportuar gjatë mjekimit me AZOPT gjatë studimeve klinike.
Ndoshta kjo ndodh për shkak të kalimit të pikave për sy në nazofaring, nëpërmjet kanalit nazolakrimal.
Bllokimi nazolakrimal, ose mbyllja e lehtë e kapakut të syrit pas hedhjes së pikave, mund të ndihmojë në pakësimin e këtij veprimi. ( shih gjithashtu 4.2 – Dozimi dhe mënyra e përdorimit ).

Trupi në tërësi 
Të pazakonshme: dhimbje gjoksi dhe alopeci.
Veprime gastrointestinale
Të zakonshme: ndryshime të shijes ( shije e hidhur ose e pazakonshme ).
Të pazakonshme: gojë e thatë, nausea dhe dispepsi.
Reaksione mbindjeshmërie
Të pazakonshme: dermatit.
Veprimet në sistemin nervor
Të zakonshme: dhimbje koke.
Të pazakonshme: parestezi, e karakterizuar si ndjenjë mpirje dhe mizerim i gjymtyreve, depresion dhe marrje mendsh.

Veprime respiratore:
Të pazakonshme: rinit, dispne, faringit, bronkit, epistaksis dhe hemoptizi.
Me përdorimin e penguesve të anhidrazes karbonike shfaqen në përgjithësi veprimet gastrointestinale, në sistemin nervor, hematologjike, renale dhe metabolike.
Të njëjtat lloje të veprimeve të padëshiruara që shfaqen me përdorimin nga goja të  penguesve të anhidrazës karbonike mund të ndodhin me përdorimin e tyre lokalisht.

4.9 Mbidozimi
Nuk janë raportuar raste të mbidozimit.
Trajtimi duhet të jetë simptomatik dhe mbështëtes.
Mund të ndodhë disekuiliber i elektroliteve, zhvillimi i acidozës dhe veprime në sistemin nervor.
Duhen kontrolluar nivelet e elektroliteve në serum ( në veçanti kalium ) dhe niveli i pH të gjakut.

5 VETITE FARMAKOLOGJIKE
5.1 Vetite farmakodinamike
Grupi Farmakoterapeutik: Preparate antiglaukomatoze dhe miotike, pengues të anhidrazës karbonike.
Anhidraza karbonike ( CA ) është nje enzimë që ndodhet në shumë inde të trupit, përfshirë sytë.
Anhidraza karbonike përshpejton reaksionin e prapesueshëm që ka të bëjë me hidratimin e dioksidit të karbonit dhe me dehidratimin e acidit karbonik.
Pengimi i anhidrazes karbonike në proçeset ciliare të syrit, pakëson sekretimin e lëngut ujor, mendohet duke ngadalësuar formimin e joneve bikarbonat, të ndjekur nga pakësimi transportimit të natriumit dhe lëngjeve.
Rezultati është një pakësim i tensionit intraokular ( I0P ), i cili është faktori kryesor i rrezikut në patogjenezën e dëmtimit të nervit optik dhe të humbjes glaukomatoze të fushëpamjes.
Brinzolamide është një bllokues i anhidrazes karbonike II ( CA – II ), izoenzima predominuese në sy, me një gjysemkohe in vitro, IC50 prej 3.2 nM dhe një Ki prej 0.13 nM kundrejt CA – II.

5.2 Vetitë farmakokinetike
Pas përdorimit lokalisht në sy, brinzolamide përthithet në qarkullimin sistemik.
Për shkak të afinitetit të lartë për CA – II, brinzolamide shpërndahet në mënyre intensive në RBCs dhe shfaq një gjysëmjete të gjatë në gjithë gjakun ( mesatarisht 24 javë ).
Tek njerëzit formohet metaboliti N – desetil – brinzolamide, i cili i përgjigjet CA dhe grumbullohet në RBCs.
Ky metabolit i përgjigjet kryesisht CA – I në prezencë të brinzolamide.
Përqëndrimet në plazmë të brinzolamide dhe N – desetil – brinzolamide janë të ulta dhe në përgjithësi poshtë kufijve sasiore të matshëm.
Lidhja me proteinat plazmatike nuk është intensive ( rreth 60 % ).
Brinzolamide eleminohet kryesisht në rrugë renale ( afersisht 60 % ).
Rreth 20 % e dozës është matur në urinë si metabolit.
Brinzolamide dhe N – desetil – brinzolamide janë përbërësit predominues të urinës së bashku me gjurmë të metaboliteve N – desmetoksipropil dhe 0 – des – metil.
Në një studim farmakokinetik me përdorim nga goja, vullnetarë të shëndetshëm morën nga goja kapsula brinzolamide 1 mg dy herë në ditë, për 32 javë dhe u mat aktiviteti i RBC CA për të vlerësuar shkallën e pengimit të CA sistemike.
Ngopja me brinzolamide i RBC CA – II u arrit brenda 4 javëve ( përqëndrim i RBC i përafërt me 20 pM ).
N – desetil – brinzolamide grumbullohet gradualisht ne RBCs dhe mbas 20 – 28 javesh arrin përqendrime nga 6 – 30 pM.
Pengimi total i veprimit të RBC – CA në gjendje të qëndrueshme ishte 70 – 75 %.
Subjektet me pamjaftueshmëri të lehtë renale ( filtrimi i kreatinines 30 – 60 ml / minutë) u trajtuan nga goja me brinzolamide 1 mg dy herë në ditë për 54 javë.
Përqëndrimi i brinzolamide RBC u luhat nga 20 – 40 µM rreth javës së katërt të mjekimit.
Në gjëndje të qëndrueshme, përqëndrimet e brinzolamide dhe të metabolitit i tij RBC u luhatën nga 22 në 46.1 dhe 17.1 deri 88.6 µM, respektivisht.
Përqëndrimet e N – desetil – brinzolamide RBC u rritën dhe veprimtaria totale e RBC – CA u pakësua me pakësimin e filtrimit të kreatinines, por përqendrimi i brinzolamide RBC dhe veprimtaria e CA – II mbetën të pandryshuara.
Në subjektet me shkallën më të lartë të pamjaftueshmërisë renale pengimi i veprimtarise totale të CA ishte më i lartë, por ishte më i ulët se 90 % në gjendje të qëndrueshme.
Në një studim lokal okular, në gjendje të qëndrueshme, përqëndrimet e brinzolamide RBC, ishin të ngjashme me ato të studimeve nga goja, por nivelet e N – desetil – brinzolamide ishin më të ulta.
Veprimtaria e anhidrazes karbonike ishte afërsisht 40 – 70 % të niveleve para dozimit.

5.3 Të dhëna për sigurinë paraklinike.
Përdorimi lokalisht në sy i brinzolamide tek lepujt për një deri në gjashtë muaj, rezultoi në një rritje të lehtë, statistikisht të rëndësishme të trashësisë së kornesë, kur u përdor në përqëndrime 1 %, 2 % dhe 4 % katër herë në ditë.
Këto ndryshime nuk u vune rë në specie të tjera.
Përdorimi kronik i brinzolamide tek minjtë në doza të nivelit 8 mg /kg / në ditë ( deri në 250 herë më e lartë se dozimi në sy i rekomanduar tek njerezit ) rezultoi në ndryshime të shoqëruara me farmakologjinë e pengimit të anhidrazës karbonike ( si p.sh. ndryshime të volumit të urinës dhe të elektroliteve dhe ndryshime të vogla të elektroliteve në serum ).
Gjithashtu u vu re një rritje e rëndësishme e kancerit të fshikzes urinare tek minjtë femra, të trajtuara me brinzolamide 10 mg /kg / në ditë ( deri në 250 herë më e lartë se dozimi në sy i rekomanduar tek njerëzit ) nga goja, për 24 muaj.
Ndryshime shumimi të lidhura me dozën,u vunë re në fshikzën e urinës tek minjtë femra të trajtuara me 1, 3 dhe 10 mg / kg / në ditë dhe tek minjtë meshkuj të trajtuar me 3 dhe me 10 mg / kg / në ditë.
Kanceri  i shpeshtë i fshikezes urinare që ishte statistikisht i rëndësishëm ishte në rradhë të parë për shkak të shfaqjes së shpështë të një kanceri, që konsiderohet karakteristik për minjtë.
Studimet e zhvillimit të toksicitetit tek lepujt, me doza orale brinzolamide, deri në 6 mg / kg / në ditë ( 125 herë më e lartë se dozimi në sy i rekomanduar tek njerëzit ), nuk dhane efekte në zhvillimin e fetusit, pavarsisht nga toksiciteti i konsiderueshëm tek nënat.
Studime të ngjashme rezultuan në pakësim të lehtë të kockëzimit të kafkës dhe dërrasës së kraharorit të fetuseve të minjve femra të trajtuar me brinzolamide në doza 18 mg / kg / në ditë ( 375 herë më e lartë se dozimi në sy i rekomanduar tek njerëzit ), por jo 6 mg / kg / në ditë.
Këto rezultate ndodhen në doza që shkaktonin acidoze metabolike, me pakësim të shtimit në peshë tek femrat dhe zvogëlim të peshës së fetusit.
Uljet e peshës së fetusit të lidhura me dozen u vërejten tek këlyshët e femrave të trajtuara me brinzolamide nga goja, duke variuar nga një ulje e vogël ( 5 – 6% ) për 2 mg / kg / në dite, deri në 14 % për 18 mg / kg / në ditë.

6 VEÇORITË FARMACEUTIKE
6.1 Lista e lëndëve shtesë
Klorur benzalkoni, manitol, karbomer 974P, tiloksapol, EDTA di natriumi, NaCI, HCl / NaOH ( për rregullim pH – i ), dhe uje i bidistiluar.

6.2 Papajtueshmëri
Nuk ka.

6.3 Koha e ruajtjes
2 vjet
4 jave pas hapjes se pare te shishes.

6.4 Përkujdesje të vecanta për ruajtjen
Të ruhet në temperaturën 4° – 30°C, ( 39° – 86°F).
Të mbahet larg femijeve.

6.5 Lloji dhe përmbajtja e shishes.
Shishe 5 dhe 10 ml prej polietileni natyror me dendësi të ulët me kapak polipropileni që vidhoset. (Shishe Pikatore ).
Ekzistojne paketimet e mëposhtme: Kutitë e ambalazhimit përmbajnë shishe 1 x 5 ml, 3 x 5 ml dhe 1 x 10 ml.
Jo të gjitha Ilojet e paketimeve mund të qarkullojnë ne treg.

6.6 Udhëzime për përdorimin dhe mbajtjen.
Të tundet fort para përdorimit.
Për të parandaluar infektimin e majës së pikatores dhe pezullisë, duhet treguar kujdes që maja e shishes pikatore të mos prekë kapakët e syve, zonat rreth tyre ose sipërfaqe të tjera.
Shishja të mbahet e mbyllur mirë kur nuk është në përdorim.

ALCON -COUVREUR

Tags: , , , , , , , , , ,

Leave a Comment

© 2013. Te gjitha te drejtat e rezervuara.

Scroll to top