NORVASC Reviewed by Momizat on . NORVASC ( Amlodipinë ) Tabletë   PËRBËRJA 1 tabletë përmban amlodipinë besilat të barazvlerëshme me 5 mg dhe 10 mg amlodipinë. Përbërës të tjerë: celulozë NORVASC ( Amlodipinë ) Tabletë   PËRBËRJA 1 tabletë përmban amlodipinë besilat të barazvlerëshme me 5 mg dhe 10 mg amlodipinë. Përbërës të tjerë: celulozë Rating: 0
You Are Here: Home » N » NORVASC

NORVASC

NORVASC
( Amlodipinë )
Tabletë

norvasc

 

PËRBËRJA
1 tabletë përmban amlodipinë besilat të barazvlerëshme me 5 mg dhe 10 mg amlodipinë.
Përbërës të tjerë: celulozë mikrokristaline, kalcium hidrogjen fosfat, glikolat amidon natriumi, stearat magnezi.
Tabletat 5 mg janë me ngjyrë të bardhë, me formë tetëkëndëshi të zgjatur, në anën e përparme është shtypur  NORVASC® 5, kurse ana e pasme është e lëmuar.
Tabletat 10 mg janë me ngjyrë të bardhë, me formë tetëkëndëshi të zgjatur, në anën e përparme është shtypur  NORVASC0 10, kurse ana e pasme është e lëmuar.

VETITË FARMAKOLOGJIKE
NORVASC është një bllokues i joneve të kalçiumit i grupit të dihidropiridinave, gjenerata e dytë.
Amlodipina pengon futjen transmembranore të joneve të kalçiumit në muskulaturën e zemrës dhe në muskulaturën e lëmuar vaskulare.
Veprimi antihipertensiv vjen si pasojë e relaksimit të arteriolave dhe arterieve dhe si pasojë e uljes së rezistencës vaskulare periferike.
Mekanizmi i lehtësimit të angina pectoris nuk është shpjeguar plotësisht, por NORVASC i qetëson dhimbjet anginoze nëpërmjet dy veprimeve të mëposhtme:

  • NORVASC zgjeron arteriolat periferike dhe si pasojë, ul rezistencën e përgjithëshme periferike dhe meqënëse ritmi i zemrës mbetet i qëndrueshëm, ky lehtësim i punës së zemrës ul kërkesën për oksigjen dhe konsumin e energjisë nga miokardi.
  • NORVASC me shumë mundësi zgjeron edhe arteriet dhe arteriolat koronare, si në zonat normale ashtu edhe në zonat iskemike; ky zgjerim rrit furnizimin me oksigjen të miokardit tek pacientët me shtrëngim të arteries koronare ( angine Prinzmetal ose variante ).

Sëmundja iskemike e zemrës - Studimi PREVENT ( VIerësimi prospektiv i rastësishëm i ndikimit vaskular të Norvasc ) përfshiu pacientët me sëmundje iskemike të zemrës, që nuk vuanin nga tensioni i lartë i gjakut.
Ky studim tregoi se amlodipina krahasuar me placebo pakësoi me 31 % ngjarjet e sëmundshmërisë dhe vdekshmërisë nga sëmundjet kardiovaskulare: tek këto ngjarje përfshihen vdekja, infarkti akut i miokardit, angioplastika, ndërhyrjet kirurgjikale ( bypass ), shtrimet si pasojë e anginës së rënduar dhe përkeqësimit të insufiçencës kongjestive të zemrës.
Procedurat e rivaskularizimit ( PTCA dhe bypass ) janë ulur me 42 % në grupin e të trajtuarve me amlodipinë, ndërsa shtrimet për shkak të anginës së paqëndrueshme janë ulur me 33 % në krahasim me placebo.
Pamjaftueshmëria e zemrës - Studimet hemodinamike dhe ato klinike tek pacientët me insufiçencë kardiake të klasave NYHA II-IV treguan se amlodipina nuk shkakton përkeqësim klinik gjatë testit të ngarkesës, nuk ul fraksionin e ejeksionit dhe nuk shfaq simptomatologji klinike.
Studimi PRAISE ( VIerësimi Prospektiv i Rastësishëm i Mbijetesës lidhur me Amlodipinën ) tek të sëmurët e klasave NYHA III-IV, të cilët kanë marrë digoksinë, diuretikë dhe ACE-inhibitorë, tregoi se amlodipina nuk e ka rritur sëmundshmërinë dhe vdekshmërinë e pacientëve me insufiçencë kardiake.
Studimi pasardhës afatgjatë PRAISE-2, tek të sëmurët e klasave NYHA III-IV pa simptoma klinike për dhimbje iskemike të zemrës, që kanë marrë doza konstante ACE-inhibitorë, digitalikë ose diuretikë, ka treguar se amlodipina nuk ka patur ndikim mbi vdekshmërinë e përgjithshme për arsye kardiovaskulare.
Në këtë grup studimor amlodipina rriti incidencën e edemës pulmonare, pavarësisht se nuk pati ndikim domethënës mbi incidencën e përkeqësimit të insufiçencës kardiake.

FARMAKOKINETIKA
Amlodipina përthithet mirë dhe ngadalë me maksimumin e përqëndrimit në gjak pas 6 – 12 orëve.
Ky proçes karakterizohet nga një përqëndrim plazmatik konstant.
Ushqimi nuk ndikon në përthithjen e amlodipinës.
Përqëndrimet terapeutike të qëndrueshme në plazëm arrihen pas 7-8 ditë dhënieje të pandërprerë.
Rreth 97.5 % e amlodipinës lidhet me proteinat plazmatike.
Amlodipina metabolizohet më shumë në mëlçi deri në një metabolit jo aktiv, ndërsa në urinë kalon rreth 10 % e substancës së pandryshuar dhe 60 % e metabolitit të saj.
Gjysëmkoha e eleminimit të amlodipinës është 37-50 orë.

INDIKACIONET
Hipertensioni arterial - si monoterapi dhe si bar i zgjedhjes së parë për të trajtuar pacientët me hipertension arterial.
Pacientët të cilët nuk kanë përfituar aq sa duhet nga monoterapia mund të trajtohen me një terapi të kombinuar të amlodipinës me diuretikë tiazidikë, alfa – bllokues, beta – bllokues ose me ACE – inhibitorë.
Angina pectoris e qëndrueshme - si monoterapi ose e kombinuar me barna të tjerë antianginozë.
Angine vazospastike -Prinzmetal - tek pacientët me anginë vazospastike të konfirmuar ose të dyshuar përdoret si monoterapi ose e kombinuar me barna të tjerë antianginozë.

DOZIMI DHE MËNYRA E PËRDORIMIT
Doza fillestare për çdo indikacion është 5 mg një herë në ditë.
Gjatë përdorimit doza mund të rritet deri në 10 mg pas dy javëve terapi.
Ky dozim siguron tek pacienti qëndrueshmëri të tensionit arterial përgjatë 24 orëve dhe në të njëjtën kohë mbrojtje afatgjatë nga iskemia tek pacientët me angina pectoris.
Tek të moshuarit – duhet të jepen të njëjtat doza si tek rinjtë dhe të rriturit e tjerë.
Tek fëmijët - nuk rekomandohet.
Tek pacientët me insufiçencë renale - të jepen dozat e zakonshme të barit.
Tek pacientët me insufiçencë hepatike - amlodipina duhet të jepet me kujdes, sepse dëmtimi i mëlçisë zgjat gjysëmkohën e eleminimit të saj ( shih Njoftime të veçanta dhe Paralajmërime për përdorimin).

EFEKTET E PADËSHIRUARA
Efektet e padëshiruara, që janë raportuar më shpesh për amlodipinën dhe për Ca-bllokuesit e tjerë janë: dhimbje koke, këputje, marrje mendsh, skuqje, pëgjumje, lodhje dhe edema periferike.
Efekte të tjera të padëshiruara, më të rralla. janë: përtharje e gojës, djersitje e shtuar, dobësi, dhimbje shpine, ndryshim i peshës trupore, hipotension, sinkop, parestezi, neuropati periferike, ngërçe muskulare, gjinekomasti, vështirësi në shikim, dispepsi ( duke përfshirë edhe gastrit ), të vjella, ndryshim i ritmit të zbrazjes së zorrës, pankreatit, hiperplazi të mishrave të dhëmbëve, hiperglicemi, dhimbje në muskuj dhe në kyçe, trombocitopeni, leukopeni, impotencë, pagjumësi, ndryshime të humorit, kollë, vështirësi në frymëmarrje, rinit, çrregullime të shijes, zhurma në vesh, çrregullim të urinimit ( urinim i shpeshtuar, urinim natën ), vaskulite.
Reaksionet alergjike si pruriti, angioedema dhe eritema polimorfe janë më të rralla.
Hepatiti dhe rritja e nivelit të enzimave hepatike ( që shpehen më së shumti me kolestazë ) janë shumë të rralla; vetëm në pak raste ka qenë i nevojshëm shtrimi në spital.
Si dhe tek Ca-bllokuesit e tjerë mund të shfaqen probleme, të cilat nuk mund të dallohen nga sëmundja bazë si psh: infarkt i miokardit, aritmi ( bradikardi, takikardi ventrikulare dhe fibrilacion atrial ) dhe dhimbje gjoksi.

KUNDËRINDIKIMET
Amlodipina kundërindikohet në rast mbindjeshmërie ndaj dihidropiridinave, amlodipinës dhe ndonjërit prej përbërësve joaktiv të barit.

SHTATZËNIA DHE USHQYERJA ME GJI
Nuk është konfirmuar siguria e amlodipinës gjatë barrës dhe ushqyerjes me gji.
Studimet e kryera në lidhje me ndikimet e amlodipinës tek funksionet riprodhuese tek kafshët, kanë treguar se amlodipina nuk ka shfaqur shenja toksiciteti, përveç zgjatjes së barrës dhe vonesës në lindje, tek minjtë femra, që ishin trajtuar me doza 50 herë më të larta se doza e rekomanduar.
Për këtë arsye rekomandohet, që amlodipina të merret gjatë shtatzënisë vetërn nqs. vetë sëmundja përbën një rrezik më të madh për nënën dhe fëmijën.

NDËRVEPRIMET ME BARNAT E TJERË
Amlodipina mund të kombinohet me diuretikët tiazidikë, alfa dhe beta bllokues, ACE-inhibitorë, nitrate me çlirim të ngadaltë, nitroglicerinë sublinguale, antiinflamatorë josteroidë, antibiotikë dhe barna hipoglicemikë oral.
Amlodipina nuk pengon lidhjen me proteinat të barnave si: digoksina, fenitoina, indometacina dhe varfarina.

Efekti i barnave të tjerë tek amlodipina – studime të veçanta.
Cimetidina - nuk ndikon në farmakokinetikën e amlodipinës.
Lëngu i rrushit - dhënia e njëkohshme e 240 ml lëng rrushi dhe e një doze të vetme amlodipinë 10 mg tek 20 vullnetarë të shëndetshëm nuk pati asnjë efekt me rëndësi tek farmakokinetika e amlodipinës.
Antiacidet ( me bazë alumin dhe magnez ) - gjatë marrjes së njëkohëshme të antiacidit dhe amlodipinës nuk ka patur ndryshime në farmakokinetikën e amlodipinës.
Sildenafil - doza 100 mg e sildenafil, tek pacientët me hipertension primar, nuk ka ndikuar në farmakokinetikën e amlodipinës.
Kur amlodipina dhe sildenafili janë marrë njëkohësisht, secili prej tyre ka ulur tensionin arterial në mënyrë të pavarur prej tjetrit.

Efekti i amlodipinës tek barnat e tjerë – studime të veçanta.
Atorvastatinë - marrja e njëkohëshme e më shumë dozave amlodipinë 10 mg dhe atorvastatinë 80 mg nuk solli ndryshime me rëndësi në parametrat farmakokinetikë të atorvastatinës.
Digoksina - dhënia e njëkohëshme e amlodipinës dhe digoksinës nuk ndryshoi nivelin e digoksinës në plazen dhe as klirensin e saj renal tek vullnetarë të shëndetshëm.
Etanol ( alkool ) - doza individuale ose të shumëfishta të amlodipinë 10 mg nuk kanë ndikuar në farmakokinetikën e etanolit.
Varfarinë - përdorimi i njëkohëshëm i amlodipinës dhe i varfarinës nuk ka shkaktuar ndryshime të kohës së protrombinës.
Ciklosporina - studime farmakokinetike kanë treguar se amlodipina nuk ndikon në mënyrë të dukshme në farmakokinetikën e ciklosporinës.

NJOFTIME TË VEÇANTA DHE PARALAJMËRIME PËR PËRDORIMIN
Përdorimi tek të sëmurët me insufiçencë kardiake - gjatë studimit afatgjatë PRAISE-2, krahasuar me placebo, tek pacientët me insufiçencë kardiake kongjestive me etiologji jo-iskemike të klasave NYHA III dhe IV, amlodipina kushtëzoi një rritje të numrit të rasteve me edemë pulmonare megjithëse me ndryshime jo-sinjifikative, krahasuar me placebo, në përkeqësimin e insufiçencës kardiake.

Të sëmurët me insufiçencë hepatike - si edhe për kalcibllokuesit e tjerë, edhe për amlodipinën zgjatet gjysëmkoha e eleminimit si pasojë e insufiçencës hepatike, por nuk janë dhënë rekomandime për ndryshime në doza.
Tek këta pacientë amlodipina duhet dhënë me kujdes.
Amlodipina është metabolikisht neutrale.
Ajo nuk ka veprim metabolik të padëshiruar dhe nuk ndikon tek lipidet në plazëm, prandaj është e përshtashme për pacientët, që vuajnë nga astma ose diabeti.

MBIDOZIMI
Mbidozimi mund të shkaktojë vazodilatacion të fortë periferik dhe mundet edhe takikardi reflektive.
Ka patur raste hipotensioni të rëndë dhe të zgjatur me pasojë kalimin në gjendje shoku dhe përfundim fatal.
Në rast mbidozimi duhet të zvogëlohet përthithja e amlodipinës duke përdorur karbon aktiv dhe shpëlarje të stomakut.
Hipotensioni i ardhur si pasojë e mbidozimit të amlodipinës kërkon monitorim të parametrave kardiovaskulare ku përfshihen kontrolli i funksionit të zemrës dhe të mushkërive, ngritja e anësive, kontrolli i lëngjeve ( tensionit arterial ) dhe i diurezës.
Për rritjen e tonusit vaskular mund të nevojitet përdorimi i vazokonstriktorëve, në qoftë se nuk janë të kundërindikuar.
Injektimi i Ca-glukonatit mund të ndihmojë në zbutjen e bllokadës së kanaleve të kalciumit.
Duke patur parasysh që amlodipina lidhet në përqëndrime të larta me proteinat e plazmës, nuk ka vlerë hemodializa.

RUAJTJA E BARIT
Bari duhet të ruhet në temperaturë dhome nën 25°C, i mbrojtur nga drita.
Mbajeni larg  fëmijëve.

AFATI I PËRDORIMIT
5 vjet.
Bari nuk duhet të përdoret pas datës së skadencës.

MËNYRA E DHËNIES SË BARIT
Ky bar mund të jepet vetëm me recetë nga mjeku.

PAKETIMI
Kuti me 30 tableta nga 5 mg secila.
Kuti me 30 tableta nga 10 mg secila.

Tags: , , , , , , , , , , ,

Leave a Comment

© 2013. Te gjitha te drejtat e rezervuara.

Scroll to top